药物别名:氯解定、氯化派姆、PAM-C1
一级分类:
其他用药
二级分类:
解毒药
三级分类:
有机磷中毒解毒药
药物别名:
氯解定、氯化派姆、PAM-C1
药物剂型:
注射液:每支0.25g(2mL),0.5g(2mL)。
药理作用:
在氯解磷定的结构式中,吡啶环的氮带正电荷,能以静电引力与磷酰化胆碱酯酶的负矩部位相结合。本品进入体内后,肟结构部分与磷原子亲和力较强,能夺取磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基团,并与之结合。使它和酶的酯解部位分离,从而使胆碱酯酶恢复原有结构的活性。使之脱离胆碱酯酶的酯解部分,恢复胆碱酯酶水解乙酰胆碱的活性,解除由于有机磷杀虫剂与胆碱酯酶结合所造成的乙酰胆碱堆积引起的中毒症状,成为无毒物质由尿排出。本品对解除烟碱样毒性作用和使昏迷患者苏醒作用较显著,对解除毒蕈碱样作用和防止有机磷引起的呼吸中枢抑制则效果较差。阿托品对后二者疗效显著,与阿托品同用可发挥协同作用,取得更好的疗效。
药动学:
肌注或静注可迅速达到血浓度高峰,不与
血浆蛋白结合,不易进入中枢神经系统,可以原形或代谢产物迅速从尿中排出,而无蓄积,t
1/2约为1.5h。给人肌内注射30mg/kg氯解磷定5min后
血浆中浓度即上升到20µg/ml,20min后为15µg/ml,90min后仍有9µg/ml。一般认为
血浆中有效浓度为4µg/ml以上,故肌内注射效果不低于静脉注射。本品口服吸收慢,口服1g经2.5h后
血浆浓度达高峰,能维持疗效2h左右。3次/d或4次/d口服,连续数周,无明显不良反应。
适应证:
用于1605、1059、苏化203、3911等急性中毒。
禁忌证:
肾功能不良者慎用。
注意事项:
静脉滴注给药时忌与碱性药物配伍混和或同时注射。对
敌百虫、敌敌畏效果差,对乐果、
马拉硫磷疗效可疑,对二嗪农、谷硫磷有不良反应。对中毒较久、较重的病例作用不大,必须与阿托品合用。静脉注射时先将本品2ml用注射用水稀释至10ml再使用,静脉注射宜缓慢。不良反应较
解磷定小。
不良反应:
不良反应较少,偶有嗜睡、眩晕、恶心、视物障碍、头痛,用量过大过快可致痉挛、呼吸抑制、抽搐。
用法用量:
1.轻度中毒:0.25~0.5g,肌内注射;必要时2~4h重复1次。2.中度中毒:0.5~1.0g,肌内注射或静脉注射,每2h可重复1次,共2~3次。后可改为静脉滴注,不超过0.5g/h。3.重度中毒:首次1.0~1.5g,用注射用水或生理盐水10~20mL稀释后缓缓静注,30~60min后酌情减量重复给药,以后改为静脉滴注,不超过0.5g/h。重度中毒必须合用阿托品。
药物相应作用:
1 target=_blank>维生素B
1可增加和维持本品在血液中的浓度,增强疗效。与阿托品同用可发挥协同作用。与阿托品、
贝那替嗪或
苯扎托品组成急救复方,“解磷”注射液临床疗效满意。
专家点评:
本品特点是水溶性好,可肌注、静注,为胆碱酯酶复活药中的首选药物。本品对1059、1605、
敌百虫、敌敌畏、甲拌磷(3911)等中毒有效;而对乐果、
马拉硫磷(4049)、丙胺氯磷等中毒疗效差或无效。
本品对中毒过久的磷酰化胆碱酯酶的解救效果差,所以在解救有机磷中毒时应及早使用。同时,本品对体内已蓄积的乙酰胆碱无作用,故不能代替阿托品抢救有机磷中毒,必须二者合用。
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